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淺談一下RNA生物合成的抑制劑
點擊次數:289 更新時間:2023-09-20

一、堿基類似物

有些人工合成的堿基類似物能干擾和抑制核酸的合成。作用方式有以下兩類:

(一)作為代謝拮抗物,直接抑制核苷酸生物合成有關酶類。如6-巰基嘌呤進入體內后可轉變為巰基嘌呤核苷酸,抑制嘌呤核苷酸的合成。可作為抗癌藥物,治療急性白血病等。此類物質一般需轉變為相應的核苷酸才能表現出抑制作用。

(二)進入核酸分子,形成異常RNA或DNA,影響核酸的功能并導致突變。5-氟尿嘧mi啶類似尿嘧mi啶,可進入RNA,與腺嘌呤配對或異構成烯醇式與鳥嘌piao呤配對,使A-T對轉變為G-C對。因為正常細胞可將其分解,而癌細胞不能,所以可選擇性抑制癌細胞生長。

二、DNA模板功能抑制物


(一)烷化劑:帶有活性烷基,能使DNA烷基化。鳥嘌piao呤烷化后易脫落,雙功能烷化劑可造成雙鏈交聯,磷酸基烷化可導致DNA鏈斷裂。通常有較大毒性,引起突變或致癌。

(二)放線菌素類:可與DNA形成非共價復合物,抑制其模板功能。包括一些抗癌抗生素。

(三)嵌入染料:含有扁平芳香族發色團,可插入雙鏈DNA相鄰堿基對之間。常含丫啶或菲啶環,與堿基大小類似,可在復制時增加一個核苷酸,導致移碼突變。如溴乙啶。

三、RNA聚合酶抑制劑

(一)利li福霉素:抑制細菌RNA聚合酶活性。

(二)利鏈菌素:與細菌RNA聚合酶b亞基結合,抑制RNA鏈的延長。


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